凡德他尼说明书:
凡德他尼
[药品名称]凡德他尼
[英文名称]V etanib
[其他名称]ZD6474,ZactimaTM
[用法用量]单药用量为300mg/d,与化疗联合用量为100mg/d,口服每天1次,直至疾病进展.
[规格价格]100mg 30片/瓶=14500元 300mg 30片/瓶=32000元
[药效及药代动力学](1)药效学:凡德他尼 (v etanib)是一种合成的苯胺喹唑啉化合物,为口服的小分子多靶点酪酸激酶抑制剂(TKI),可同时作用于肿瘤细胞EGFR.VEGFR和RET酪氨酸激酶,还可选择性的抑制其他的酪氨酸激酶,以及丝氨酸/苏氨酸激酶,多靶点联合阻断信号传导,因此是一种多通道肿瘤信号传导抑制剂.(2)动力学:凡德他尼 (v etanib)口服吸收缓慢,延长分布广泛,与血浆蛋白结合,体内代谢呈二室模型.健康志愿者终末半衰期10天,患者的药物代谢比健康志愿者更慢,终末半衰期约20天.凡德他尼 (v etanib)清除较慢,主要通过粪便和尿排出,21天从体内清除69 .进食对药物代谢无明显影响.
[不良反应]≤300mg/d时耐受性良好,最常见的毒副作用是腹泻.皮疹.恶心.高血压.厌食无症状的QT间期延长和蛋白尿.随着剂量增加,可能出现低磷酸盐血症.毛囊炎.转氨酶升高.非特异性肠梗阻.血小板减小.充血性心衰.深静脉血栓.肺栓塞等.最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻.高血压和皮疹.
[注意事项]
(1) 曾报道延长的QT间期.尖端扭转型室性心动过速和骤死.在基线.开始v etanib治疗后2-4周和8-12周.和其后每3个月及剂量调整后.监查心电图和血清钾.钙和TSH水平.当剂量减低适当
(2) 曾观察到Stevene-Johnson综合征导致死亡.严重皮肤反应可能促使永远终止v etanib
(3) 曾报道间质性肺疾病征导致死亡.中断v etanib和研究不能解释呼吸困难.咳嗽.和发热.为间质性肺病应采取适当测量
(4) 曾观察到缺血性脑血管事件.出血.心衰.腹泻.甲状腺低下症.高血压.和可逆性后脑白质脑病综合征
(5) 当v etanib给予妊娠妇女可能致死.建议妇女当接受v etanib和治疗后4个月时避免妊娠
(6) 因为QT延长.尖端扭转型室性心动过速和骤死的风险.只能通过严格分配计划被称为v etanib REMS计划得到v etanib.只有经认证的处方者和药房能够处方和分配v etanib.
[上市日期]2011/04/06
[生产厂家]IPR PHARMS INC美国
[适 应 证]V etanib是一种激酶抑制剂适用于治疗不能切除.局部晚期或转移的有症状或进展的髓样甲状腺癌
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