本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 8 }( D+ j* |& m C$ J, m7 t
0 Z( a1 ?# c# x$ i! b6 |1 `http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html* \! Z8 S% z) S6 Q1 p1 [1 g
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂，对VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用，其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
v) d0 ~& t1 I6 @5 o/ x靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3
0 s) V" J3 C# A- M# F2 H. Z" CIC50 34 nM 21 nM 13 nM [2]
8 Q5 V; F. p& e体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大， IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC，EC50分别为9 和 7 nM。相反，BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]4 Y. @8 J! H B' m1 h( R" O
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中，按鼠体重，每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症，包括：非小细胞肺癌，前列腺癌，卵巢癌，及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
) d2 f `$ r' I8 }$ z v特征
/ [1 A6 W1 N+ _; C" J2 l0 f! a6 p8 {" Y& h# P6 K$ I; i
最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS，无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
. P5 i& M/ K3 X8 k; d, K
2 m1 n( n6 S/ z. j+ T; e临床100～250mg每天两次，联合泰索帝单药，N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天，培美那个说是200mg
$ r, m/ t' n7 u$ L2013年12-24日) |# E: \ q, i- s$ z+ P5 g
老马(925951365) 11:23:42! t( l! D5 I% C
有一个新药，要进入临床了。是AXL药，对付EMT，EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床2 k5 A! N9 J8 c% u
老马(925951365) 11:38:199 c6 \; y J+ J X" x! B( w! U& o Y _
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制8 H9 ^5 o7 y* [$ M' q
凡德单药药力弱，我一般都推荐联合培美化疗- z. p0 e5 F: A1 i( x
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵* H2 u+ E+ i: s
等明年，大家就可以联BIBF1120了& W' {$ A! \7 V' g7 T( a0 D4 l* _3 n
老马(925951365) 11:57:30
/ [/ {; w& r( ?) @. F0 \10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。' U; ]1 f* ^6 x
老马(925951365) 11:59:08
1 g& i; `( u [4 O Z; B \BIBF1120资料，有的 BIBF1120单药效果不行
0 P+ \+ V! E+ o2 u! |BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大8 @ R' x* c2 q& P
这药副作用不大，每天150mg*2$ s* p9 j3 F- \0 K6 G9 g- P
晚期病人最后什么药都无效，很可能是EMT或者转成小细胞了
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