本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 5 }" ^ |) P7 Z1 x; \& e/ f6 Y( w
6 {: n8 Q; M q6 g# m
http://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html3 Q5 ]) F- U% {" j. @
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
. N' j' b! O+ O2 E靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 / u6 M" B. i' @ W6 R- i
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] : l$ G( w, J2 \
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]3 D% `0 t2 n7 _) V" N* l- I& W
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1]
- C8 s- H V. |* s& C4 b特征 2 T1 ]3 G- x* U0 f1 t
; @- ?8 {/ Q/ ?5 e7 D& ~7 ^9 V最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
_6 C* m- ^& c5 J+ X( |. S# A( ?' G' C- A. m$ R, a3 |% [. F
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg) @) C1 O9 m. ~1 T) v
2013年12-24日, |, g9 d9 L1 f# |' f" O/ T
老马(925951365) 11:23:42, f( M0 m/ Z& x, K, U: p3 }8 R+ e/ [( T
有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床
+ l3 [* q" f& w老马(925951365) 11:38:19* O3 Z; _/ `; f2 g' `" \3 s" Q7 l
EMT是靶向药和化疗药的耐药机制5 A) W' [% l; g, x* r( Q5 m
凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗
+ j/ E& w* b# L- N蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵
; c: w6 o* `6 s* t等明年,大家就可以联BIBF1120了
3 o5 a$ q1 U* m2 C$ j( t老马(925951365) 11:57:30, H% D" r) {: G0 `, ^$ S/ I
10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
! j0 Z; r' U, O) Z- F6 e) w老马(925951365) 11:59:08# R! Z2 k( H- [; B- `! ]+ q5 Z0 F
BIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行9 P0 A* Z- u! Y+ C$ x, O
BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大
6 h) \0 p/ ^1 E! u这药副作用不大,每天150mg*2
2 l. ^% r. g- {3 c# n1 Q晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了 m+ R) _9 u8 s5 V B9 V
2 e1 U( o; o J2 |/ F2 G |