本帖最后由 草船借箭 于 2014-7-3 21:40 编辑 1 T% I; Y" B) q0 a8 C, D9 s8 y
: W/ C5 R8 ]2 }3 I8 xhttp://www.selleck.cn/products/BIBF1120.html8 o) O' F* i% S! f5 a2 `/ I
产品描述 Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3和PDGFRα/β均有抑制作用,其IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 2
9 f# E2 v* ]) F靶点 VEGFR1 VEGFR2 VEGFR3 + B# \5 t/ d. \, q
IC50 34 nM 21 nM 13 nM [2] " n9 [ ` \0 B( e; T9 L! S. o
体外研究 BIBF1120对酪氨酸激酶受体如EGFR, HER2, InsR, IGF1R 或者细胞周期激酶 CDK1, CDK2 和CDK4抑制效果不大, IC50都大于1x103nM。BIBF1120强抑制VEGF-刺激的HUVEC 和VEGF-刺激的HSMEC,EC50分别为9 和 7 nM。相反,BIBF1120 作用于FaDu, Calu-6 和Hela时EC50则大到几百倍。[1]2 @2 [5 o; _) I9 M) ?# n3 w
体内研究 在小鼠的Fadu 移植瘤中,按鼠体重,每千克处理100mg BIBF1120,结果显示肿瘤血管密度降低76%。BIBF1120 作用于移植瘤模型Caki-1, HT-29, SKOV-3, Calu6 和PAC-120同样有显著的抑制效果。BIBF1120已用于治疗多种癌症,包括:非小细胞肺癌,前列腺癌,卵巢癌,及结肠直肠癌。且BIBF1120目前处于二期临床实验阶段。[1] N. o4 R) z, D X1 q
特征
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最常见的副作用腹泻(任何:42.3 vs 21.8%;Gr≥3:6.6和2.6%)和谷丙转氨酶ALT升高(任何:28.5 vs 8.4%;Gr≥3:7.8和0.9%)。CTCAE的发生率 Gr≥3 AEs为71.3和64.3%。退出由于双组(21.7% vs 22.7)相似副作用,是Gr≥3高血压、出血或血栓形成。结论:N + D显著改善PFS,无论组织学,延长腺癌患者的OS。副作用可通过剂量减少和对症治疗控制。临床试验信息:NCT00805194。
) v: N! T! Y6 z3 e4 a2 q- Q" C0 ]0 r+ r- f: e7 Y, ]
临床100~250mg每天两次,联合泰索帝单药,N 200毫克 口服 一天两次+ PEM 500 mg / m2 静脉点滴 每21天,培美那个说是200mg; c# ^# k/ U( H% k: k
2013年12-24日. z; _+ c; S+ X+ `$ U$ O( W
老马(925951365) 11:23:42
: ?9 a, ~! n+ g* c$ F 有一个新药,要进入临床了。是AXL药,对付EMT,EMT是新耐药机制,上皮细胞间充质转化 2014年对肺癌临床( l# Q0 \! b5 t1 \0 z
老马(925951365) 11:38:19
9 u9 r. t4 `$ Z) HEMT是靶向药和化疗药的耐药机制
" x+ _8 d- G1 h* i2 O. Y2 O+ D& F凡德单药药力弱,我一般都推荐联合培美化疗1 k; \7 b( Z2 g8 E% R
蛮多人效果不错 至少有5人有效果 联阿瓦太贵8 d6 B W. {2 y
等明年,大家就可以联BIBF1120了
2 [1 \5 T. B g; d( C" j0 s老马(925951365) 11:57:30
# @7 M7 O* E0 S q( N10年来第一个联合化疗增加生存期的靶向药。
, V- k, P8 ?9 F老马(925951365) 11:59:08
7 c6 l% t. F5 wBIBF1120资料,有的 BIBF1120单药效果不行
& C8 j8 K7 r6 r' `BIBF1120治疗肺纤维化也在3期临床 这个药吸引力是很大7 t+ K9 Z4 g% g( [# t s" F n% c
这药副作用不大,每天150mg*2
# P( s6 T# n. @4 V2 W: T, K晚期病人最后什么药都无效,很可能是EMT或者转成小细胞了4 Y' i) E; z) y' z3 e, _# d( _8 W
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