XL184（卡博替尼）用药说明【整理版】

13510474387 · 发表于 2017-10-3 08:08:03

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Mrs.Spring · 发表于 2018-6-1 15:17:27

本帖最后由 Mrs.Spring 于 2018-6-1 15:22 编辑

剂量等问题

卡博替尼口服后，2-3小时后到达血药浓度峰值，半衰期约99小时，15天后到达稳态血药浓度（4-5倍单次给药）。卡博替尼是肝CYP3A4的底物，同时服用强CYP3A4抑制剂（酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、沙奎那韦、泰利霉素、奈法唑酮、利托那韦、印地那韦、奈非那韦、伏立康唑等）或P450抑制剂（葡萄柚等）会增加血药浓度，不可避免同服时，应减量。注：葡萄柚（西柚）≠葡萄和柚子
PS: 关于药效，有的人2天就见效了，那是非常敏感的人。要到15天后才到达血药稳态，所以一般至少要15天后才能判定目前的剂量是否起效。
同时服用强CYP3A4诱导剂（苯妥英、卡马西平、利福平、利福布丁、利福喷丁、苯巴比妥等）或P450诱导剂（圣约翰草等）会减低血药浓度，不可避免同服时，应增量。
肝肾功能不全患者应减量服用。
184多靶点药物有效率的确高, 使用之前测：凝血，dd、纤维蛋白降解产物fpd,若均没问题，就可以排除血栓和出血风险的，上述可控，心脏血压用药也会可控。
184的临床剂量是外国人的，偏大，亚洲人要减剂量，单用70mg～80mg左右，联合50mg，根据副作用调整，或者考虑药物假期方案。
副作用不耐受可以调整到吃8天停2天，或者吃5天停2天也可以。
184的联药方案很伤身体。联药最好不要同时吃！同时吃主要是担心二点，一个是药物在胃里发生相互反应，另一个对肠胃刺激过大。
不建议184打胃管，这个药对黏膜刺激大。
正版是胃溶的，但腹泻会比较严重，所以可以改成肠溶，效果也没啥影响，因为pH值对184影响很小。

加量的可行性

无效有二个可能，一个是药物剂量不够，因为大家目前的剂量平均是50mg。有的人要加到55mg, 60mg，但也有些人40mg就可以，有效就不应该加量。另一个是药物本身对你无效。

防止血栓

吃184导致血栓的绝大部分是卧床的人。如果你能自由行走，每天散步，我想这血栓的概率非常低。在吃184时，又吃拜阿，很容易胃出血。胃出血也是很麻烦的。运动是最好的办法，没有之一，比什么药都好。尽量多动，越不动，越没力气。

184与骨转

Xl184对骨转移的作用来自它的抗血管，且有对付骨转移的数据，另外对脑转也是很确切的。
特别注明：并不是有骨转就要联合184！联药需谨慎。