什么叫"脱靶", 正常表现就是, 第一轮明明在缩减肿瘤, ,,,,,不可能耐药, 第二轮就无效了. 其实这种情况发生的很少, 很少, 很少, 且大部分是易特没有耐药, 主动轮换的. 相反, 易特耐药后的脱靶现象很少很少.
《脱靶》 总体来讲,可逆性抑制剂与 ATP 结合域的结合是通过较弱的、可逆性的作用力,如氢键、范德华力和疏水作用力等来实现的。这种较弱和可逆性的作用力基础为这一类药物带来了 3 个不可忽视的缺点:①选择性不够好,②药效不够强烈和持久,③易引发耐药性。所有蛋白激酶的 ATP 结合域都具有相似的空间结构和特性,这使得这一类药物分子往往很难分辨“敌我”而与靶标之外的其它蛋白激酶进行不同程度的广泛结合,这也就是所谓的“杂泛性”引起的“脱靶”作用。 |