耐药后发现，在实验中的新药真多，都是希望啊，哪个管用呢

/ J" Y8 a; B! I  b* r" F& @因为家里易瑞沙获得性耐药，今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。


简单总结一下：

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1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)，
. i3 Q! R9 `6 k6 y, I奇怪的是，看的着写文献，写针对血管内皮生长因子的很少。
1 S5 C" P0 K9 t+ r( w% c6 O当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶，提出的多，具体好像没有什么操作。
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2、FDA认可的EGFR靶向药有6种：分别是药 靶点 类型和适应症
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吉非替尼( gefitinib， Iressa)
6 q& l5 N. B9 j, O* B8 `. l埃洛替尼( erlotinib，Tarceva)
. [  @$ y# O3 S' m2 _拉帕替尼( lapatinib，Tykerb)
西妥昔单抗( cetuximab，Erbitux)
帕尼莫单抗( panitumumab，Vectibix)
+ C# Y3 f5 I0 q& @; t! N: N曲妥珠单抗( trastuzumab，Herceptin)

/ E4 H- t) V! Q" T; }5 l其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的（TKI），剩下的是单克隆抗体类的。

6 r9 R* i2 A4 H( ?$ C. L, z# e来论坛少，不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗？
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) D& E& p4 Z) T3 h4 {2 i1 I1 R3、应对耐药的方法 主要有两个

+ y3 Z9 t! f- i; Y/ Y一是应用不可逆的EGFR 抑制剂；二是联合应用或者单用多靶点药物，同时阻断多种信号通路。
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8 [$ A" C( x* u3 X不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药，进入临床试验阶段， 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。
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联合用药：如厄洛替尼（erlotinib）联合贝伐单抗（bevacizumab）治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%
如吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药

$ v( g5 D/ u- {5 i5 I# J这个报道不错，下一步我看看洛伐他汀是什么东东。
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4、列列新药吧，直接看得崩溃，不知道将来是哪个是真神。列的混乱，不分重要和先后。
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! E+ o: y9 U9 _7 G- M
. s7 F% r+ m" ]主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI，以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂，不是搞这个的，我也不懂。

PF02341066
, B* ~: h+ ?9 g0 S! pGSK1363089
+ d6 E) M; k+ n8 s. q; L1 O$ D2 c! gARQ197
8 ^2 T  D; ]9 `( |- [3 p4 mXL184
XL880
4 O- z6 N; L- n: v& B& cSCH900105
BIBW2992
3 p* b3 J0 |( Q" r) M/ }6 k' CXL647
. s3 Q' r, t+ _3 ]8 A+ OHKI-272
PF00299804
BMS690514
1 m) e5 m% [! S5 B+ u; u/ ^$ Q/ n" b3 n" vJNJ38877605
OSI-906
PLX4032
+ C) ~) P3 [0 ]' Z& s3 h9 EXL281
& Z$ t7 v& Q9 e' S" x" mGSK2118436
% ^! t! g  X' _0 k! lPD0325901
: W) ?0 _% S/ k! n& |2 z3 OARRY-142886
0 Z9 C5 R. Y' A8 P) U- GAZD8330
GDC-0973
ZAD6244
( ~$ i1 R5 F5 eTAK-733
& B. \9 e, f' i- F% v& d9 aAS703026
GSK11202212
* T# m3 X: M6 f& Q. v' |RO4987655
RO5126766
9 b) r( k: s) ?0 N  ^% I! Y4 D5 P! @2 L" MBEZ235
" h: u" ~1 P: C7 U1 @XL765
XL147
6 l, j7 U* C8 U6 |: E# w% }GDC0941
/ e( H' a; k* F  {CCI-779
; t8 W' P; P+ L' {$ b" `RAD-001
MK2206
- Y& a9 X2 C, T! `1 @% sEKB-569

有些面熟的，看到这个其实就是看到了希望，诸位加油！

7 \  o7 G" B, N# H( {2 p9 Y$ @ 表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf (479.46 KB, 下载次数: 362)

2012-7-19 22:53 上传

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4 d/ G* V+ t* }/ s* l1 q
随便放一篇吧

8 k2 x: r2 e" I* {
: r: `) J4 _  ?" M- \8 P/ \附件上传一个 上文提到的吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药的原文 Lovastatin overcomes gefitinib resistance in human.pdf (513.33 KB, 下载次数: 331)

2012-7-19 22:34 上传

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吉非替尼耐药应用洛伐他汀这个有1，2期临床试验的，只对鳞癌有效果，对腺无增强。

老马，你真是太牛了！什么都知道！

希望这些新药都能够比较便宜，让患者吃的起，否则都白搭。

我看够呛，凡是正版的都巨贵，只能自己想办法。比如2011上市的正版凡德，一个月就得3-4W吧。这个有印度版的不？

请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10

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. B6 y7 ?% x- o, x% E请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

论坛不许公开讨论买卖，不然你被JS盯上就麻烦了。你看看谁在吃，就发消息给他询问就行。

wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10

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3 ^2 K! h' T( e, I7 K9 a请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

我短你了，我就知道那么多，希望能帮到你。

lliyany 发表于 2012-7-20 11:30

                               
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3 W/ _  J+ ^) Z+ Y  a8 d老马，你真是太牛了！什么都知道！

( l, r+ i, ?. `- K( l咨询2992的购买途径，同时请问您在易瑞沙耐药后选择的是什么方案呢？谢谢