耐药后发现，在实验中的新药真多，都是希望啊，哪个管用呢

, ?  j. y6 j! A2 d, U, @+ b
* S$ Q$ k: X2 @  Z, o* C  G6 l2 X0 H因为家里易瑞沙获得性耐药，今天翻看了2011-2012关于靶向药耐药的知网中文文献。
4 e! @/ F( N1 s/ {) c1 W

) N0 {6 R, a0 N! t; U4 r* y8 h, N2 ^* i简单总结一下：

3 m4 Z  t! d9 X5 a
1、目前靶向药的靶还主要是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor，EGFR)，
奇怪的是，看的着写文献，写针对血管内皮生长因子的很少。
& T8 P/ T& V: F& J6 X9 }当然最新的研究拟把癌症干细胞作为新靶，提出的多，具体好像没有什么操作。

! D8 G8 k$ |' M) [, V& [2、FDA认可的EGFR靶向药有6种：分别是药 靶点 类型和适应症
! y: G; A7 o& v" U1 @6 z
- ?5 q& H: m% r吉非替尼( gefitinib， Iressa)
, Z7 ~. o" S/ ^+ u% K埃洛替尼( erlotinib，Tarceva)
0 b$ [0 P9 M+ L1 x7 \6 T; r拉帕替尼( lapatinib，Tykerb)
西妥昔单抗( cetuximab，Erbitux)
' t% N0 L( O7 }6 h帕尼莫单抗( panitumumab，Vectibix)
曲妥珠单抗( trastuzumab，Herceptin)

# |9 T; h! n( Y( W- l# U' @其中吉非替尼、埃洛替尼、拉帕替尼 是酪氨酸激酶抑制剂类的（TKI），剩下的是单克隆抗体类的。
# Z  L+ H. U9 |. B1 z7 W! s
' E( o5 J: a( h! r# P来论坛少，不知道有用西妥昔单抗治疗 非小细胞肺癌的吗？

3、应对耐药的方法 主要有两个
- m+ g; h" L1 }* N
8 e" w# K7 V, G2 J7 i& ^6 G" ^一是应用不可逆的EGFR 抑制剂；二是联合应用或者单用多靶点药物，同时阻断多种信号通路。
6 R3 E; c# e+ w2 V1 I9 |
7 J; ~4 L' v0 [. i  O不可逆EGFR就是我们说的第二代的靶向药，进入临床试验阶段， 其中包括BIBW2992、BMS-690514、PF-00299804 和EKB-569。

联合用药：如厄洛替尼（erlotinib）联合贝伐单抗（bevacizumab）治疗吉非替尼耐药性NSCLC 的有效率达20%
如吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药
0 T+ `, r5 H1 }  J5 i
这个报道不错，下一步我看看洛伐他汀是什么东东。
* }- m& H+ F: m2 e/ U
. j  L% m: y1 W' M! u( K
0 t' ?7 K5 z. h4、列列新药吧，直接看得崩溃，不知道将来是哪个是真神。列的混乱，不分重要和先后。


7 I. [* t- n, Z: |) Q  O4 v' q: z- M
主要都是2代EGFR-TKI、潜在的3代EGFR-TKI，以及MET、HDAC、IGF1R抑制剂，不是搞这个的，我也不懂。

; P: Z0 h- b# h, lPF02341066
* H% ]! n3 ^. `) @4 W' {! o1 ?GSK1363089
ARQ197
& W% g6 K8 e  x0 b+ z; M4 q; _XL184
4 c* [. R4 W' w& R& T) p; BXL880
SCH900105
BIBW2992
XL647
" b3 C7 {" z6 O: R5 W5 hHKI-272
# F. h5 N$ m  u% S/ t7 wPF00299804
0 y9 r. j) s- xBMS690514
/ H% R- ^4 ?! YJNJ38877605
0 Y, ~! i# ?; \OSI-906
PLX4032
  a# {$ P* [6 T9 t; kXL281
0 y. V1 A" o" [GSK2118436
" \. i$ m% M" g* k8 g0 Y3 jPD0325901
4 G4 T8 ^  ?# i% ?7 jARRY-142886
' C/ Z/ q- g/ Q) r) ]6 CAZD8330
GDC-0973
# w7 R& A& `, `/ M- ?# `7 |ZAD6244
TAK-733
AS703026
GSK11202212
- F6 G: g# r1 \& s9 k# ^# \, fRO4987655
- ]0 s/ j: Y0 E0 y9 ZRO5126766
$ c$ i+ o! @% b) j, u& ^BEZ235
XL765
XL147
GDC0941
CCI-779
RAD-001
% W5 w1 M0 Z. t& k& i& N/ c& CMK2206
EKB-569

有些面熟的，看到这个其实就是看到了希望，诸位加油！

表皮生长因子受体家族单克隆抗体耐药机制的研究进展.pdf (479.46 KB, 下载次数: 380)

2012-7-19 22:53 上传

点击文件名下载附件

/ B$ t0 D- L' ?( e; ]% a% ~* C随便放一篇吧

8 i2 z& c& h0 E! f$ R( K
0 ^& B( f" f( g, O8 T附件上传一个 上文提到的吉非替尼耐药应用洛伐他汀（lovastatin）联合结果显示两者联合可克服吉非替尼耐药的原文 Lovastatin overcomes gefitinib resistance in human.pdf (513.33 KB, 下载次数: 352)

2012-7-19 22:34 上传

点击文件名下载附件

吉非替尼耐药应用洛伐他汀这个有1，2期临床试验的，只对鳞癌有效果，对腺无增强。

老马，你真是太牛了！什么都知道！

希望这些新药都能够比较便宜，让患者吃的起，否则都白搭。

我看够呛，凡是正版的都巨贵，只能自己想办法。比如2011上市的正版凡德，一个月就得3-4W吧。这个有印度版的不？

请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10

                               
登录/注册后可看大图

3 F3 `# M6 t, L+ A请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

论坛不许公开讨论买卖，不然你被JS盯上就麻烦了。你看看谁在吃，就发消息给他询问就行。

wo7806786 发表于 2012-7-20 12:10

                               
登录/注册后可看大图

$ p: H9 f' v' b2 F) q# ~请问怎么能买到2992呢。请明白的朋友告诉我很急，父亲肺鳞癌吃特罗凯耐药了

2 m3 O/ [, ?# c& b/ w我短你了，我就知道那么多，希望能帮到你。

lliyany 发表于 2012-7-20 11:30

, Q. S4 N& z( S$ }9 J& `                               
登录/注册后可看大图

5 I9 Y! S5 k5 S4 d老马，你真是太牛了！什么都知道！

/ k; G4 X5 I/ N7 {咨询2992的购买途径，同时请问您在易瑞沙耐药后选择的是什么方案呢？谢谢