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ALK靶点药物特点

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81021 108 二师兄 发表于 2014-4-10 09:32:47 |

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一代:克唑替尼
; a$ q* G* L& z- L优点:ALK,CMET,ROS1三个靶点同时作用,抑制ALK的同时对其下游通路cmet也抑制,有效率60%全身的控制都很不错。  G- J- N6 T9 v9 ]6 N
缺点:不入脑。耐药是容易爆发性发展。肝脏毒性(转氨酶升高),心脏毒性(qt时间延长),肾毒性(脚部浮肿),肠胃刺激(容易呕吐,便秘),容易感染(中性粒细胞减小)
% A5 _' T1 u  |. v  |) @# \. E" ~应对:肝脏毒性——水飞蓟(轻度),谷胱甘肽+VC+天晴甘美(重度)
8 ]( n4 @$ F6 S心脏毒性——辅酶Q10(轻度),左卡尼丁(中度),重度去医院3 X$ {+ s- H- L
肾毒性——肾功能正常不用采取措施
4 J8 Q; n' G* w8 Y肠胃刺激——吃克半小时前吃胃复安(轻度),便秘用乳果糖(轻度),番泻叶(重度)5 R) ^( T! K7 f0 ~
容易感染——定期查验血常规,白细胞低于3或中性粒细胞低于1.5打升白针 8 u2 m1 ~4 _( [) z# {
1 \: c4 o" T3 `0 z) Q: F0 z
二代:AP26113$ j: ]7 u* ^8 [* M$ W
优点:ALK,ROS1两个靶点同时作用,能克服克唑替尼耐药突变(针对L1196M,G1269sS), 有效率为75%。入脑能力强,有效率为80%。没有CYP抑制,说明对肝的损伤小。! T! O5 ^) T; U1 B) N% j. J0 r2 v6 G
缺点:抑制T790M靶点的能力弱,可以忽略不计。心脏毒性(心率加快),肠胃刺激(呕吐,腹泻,恶心),大剂量会出现间质性肺炎。
/ [; W! t. x. b! x6 X9 z) a% D应对:心脏毒性——辅酶Q10(轻度)
; ^; m/ M8 p& Y1 O: G8 q5 s8 a1 j% P肠胃刺激——腹泻用思密达(轻度)易蒙停(中度),呕吐用胃复安(轻度)格拉司琼(中度)止敏吐(重度)如果还不行改用肠溶胶囊。2 d6 Q, C! x6 a7 `0 x
间质性肺炎——第一周用90MG小剂量,后逐步加到180MG。
2 c8 L, m: H5 W4 L
4 @  w* g5 u+ C1 J二代:LDK378
* n4 I8 a4 y9 e6 Z( u. S优点:有ALK,IGF-1二个靶点,能克服克唑替尼的耐药突变,针对L1196M,G1269A,I1171T,S1206Y,但不能抑制G1202R和F1174C,有效率为60%,入脑能力强。
2 `' ~" S- k- U6 H' Y' _& N缺点:肠胃刺激(腹泻,腹痛,呕吐,脱水),肝毒性(转氨酶高),外周反应(乏力,食欲变差): G, j- j8 z" f" ]3 S& U
外周反应——食欲变差用甲地孕酮(中度)
" F$ q' E4 H1 P& i9 I! m$ ^7 {肠胃刺激——腹泻用思密达(轻度)易蒙停(中度),呕吐用胃复安(轻度)格拉司琼(中度)止敏吐(重度),脱水注意补充水分,输液和补充电解质(中度)
' |, q* X: b+ q  _肝脏毒性——水飞蓟(轻度),谷胱甘肽+VC+天晴甘美(重度)

111条精彩回复,最后回复于 2017-7-7 19:35

francesss  小学二年级 发表于 2014-4-12 23:18:51 | 显示全部楼层 来自: 广东深圳
请问~~无脑转,克药耐药后吃哪种药比较好?ALK突变,EGFR没有突变~~谢谢

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sunberg  小学六年级 发表于 2014-4-27 20:56:13 | 显示全部楼层 来自: 中国
顶。用得着。

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胜利  高中三年级 发表于 2014-5-17 10:45:35 | 显示全部楼层 来自: 山东
很好的帖子!学习了!3 D/ F7 [; @8 Q" ?( \
请教一下,我父亲断断续续吃特1年,吃了4个月的量,每次基本吃1周左右,皮疹起来就停,但指标一直都能在正常范围,这次吃了17天,CEA、125、153升了,目前腰疼腿疼,怀疑腰椎转移但未拍片子;现在想再足量吃1个月特就换药,下步是换299804?2992?,还是别的什么药?

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:37:58 | 显示全部楼层 来自: 上海
二代:CH5424802
2 w' c/ |5 q/ }3 l6 O优点:作为ALK一线治疗有效率高达90%,克服克唑替尼耐药的有效率54%,针对F1174L,R1275Q和L1196M。入脑能力为88%6 j* I" M" ]6 s& W0 _
缺点:中性粒细胞减少(容易感染),肌酸磷酸激酶升高(心脏毒性),Y-谷酰胺转肽酶升高(肝损),低磷酸盐血(磷代谢混乱)9 U3 I2 a9 ~+ L
毒性:疲劳(30%),肌痛、外周水肿(17%),肌酸磷酸激酶升高(15%),光敏性(13%)
4 S4 t9 e7 i9 }4 v% z# u3 E, z( o应对:低磷酸盐血——静脉补充磷酸盐! t; W( P1 e# \9 ~: w* t1 c. f* g
Y-谷酰胺转肽酶升高——水飞蓟宾(轻度)1 W" k% \; o4 @
肌酸磷酸激酶升高——辅酶Q10(轻度)8 ?  ?+ Y7 Q" i9 ?6 D
中性粒细胞减少——低于1.5打升白针 : y- e  E: _1 M3 o/ J. K
光敏性——避光,用激素和抗过敏药(中度)" I9 M; c9 ^7 z( d4 O. u, N& d
外周水肿——利尿(中度)
# X5 f+ m: k2 A& n! p
* }* A1 i9 _) m- W" Y$ V5 |6 YALK获得性耐药机制
0 ^: }9 S/ |) |/ \& G. ~1.ALK的9种耐药突变
: P4 _: n/ M$ }8 r) ~# G: ~L1196M——守门员
3 W4 x* f- J- I% ]) lG1202R——结合点溶剂暴露区9 P+ I" M1 o& W: z
S1206Y——结合点溶剂暴露区
  K: F0 F4 B) A5 D- j* ]% x7 J' ]2 `1151T——远端, L9 C! |1 T- E( m
L1152R——氢键产生改变
4 m2 U8 F6 d6 m/ d3 y8 Y6 tC1196Y——氢键产生改变& ^* V# e/ V( t/ L/ S8 D
F1174L——构象改变
. L7 `% c" w4 JR1275Q——氨基酸序列改变
. E. c+ U4 B$ S: mG1269A——氨基酸序列改变  }$ f; @* D( U3 s( M& C
2.信号旁路激活* l% v( d( }, c$ _' b
EGFR通路——联合特罗凯
/ ^7 u$ l' C! t9 t: j: YC-KIT通路——联合伊马替尼
3 |4 m6 c+ M- C+ s5 n# XKRAS通路——联合6244

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:38:43 | 显示全部楼层 来自: 上海
francesss 发表于 2014-4-12 23:18* N* ^9 O6 o! U" s: b
请问~~无脑转,克药耐药后吃哪种药比较好?ALK突变,EGFR没有突变~~谢谢
1 a& ]" k- A" O- P0 X. c
克唑替尼耐药后首选化疗

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:39:20 | 显示全部楼层 来自: 上海
胜利 发表于 2014-5-17 10:45
3 {  f0 x( ~- f1 h6 e, F很好的帖子!学习了!
7 s/ m# L+ ^5 e2 I请教一下,我父亲断断续续吃特1年,吃了4个月的量,每次基本吃1周左右,皮疹起来就 ...
& ^# b4 O6 z$ H  {" t
我EGFR的不太懂

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 17:44:42 | 显示全部楼层 来自: 上海
常用网站$ X0 u2 A- c* l0 c4 m$ m* B, e( x
$ V7 o5 m  w; q9 ]' D
1.国外前言论坛
* k4 @# v7 Z) p- khttp://www.inspire.com/groups/lu ... ns-and-lung-cancer/
2 J8 m& }6 N% @& j8 W8 |. [2 u" j3 ~* n  {0 @  W
里面有个Anyone on Crizotinib/Xalkori, Ariad's AP261, and LDK/378 (ALK gene) Part 3的主题,每天基本都会有更新,都是些最前沿的信息,需要关注。+ x: r) T2 c8 r
  x( Y. @5 l8 ~1 A4 d
2.临床试验药专利网
* O" V1 u# X* H  j- Vhttp://www.clinicaltrials.gov/ct ... 3&Search=Search
, F0 z: y& k' a1 S0 N; @# i
+ G$ z$ E" f1 y6 o6 k可以关注最新的临床信息

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-25 18:58:18 | 显示全部楼层 来自: 上海
QQ图片20140427181248.jpg

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二师兄  大学二年级 发表于 2014-5-26 21:23:06 | 显示全部楼层 来自: 上海
戴先生的聊天记录总结
1 I' [% e$ h+ @! [( V
$ }$ V: Q# N6 L& w1.ap耐药吃3922,ALICE SHAW医生那里现在又十几人在排队。(shaw医生是这颗星球上ALK第一人)
6 z0 d$ F0 Q3 J# J6 r/ \2.3922目前对脑转的控制力相当棒。
( O( K  f' E( d8 d6 C9 _3.CH的合成小日本很厉害,不容易破解。" g. R5 {& F6 r; H0 _
4.AP耐了戴先生建议AP+BKM120,上LDK378可能有用。2 C5 g$ ~" L$ `" j  p3 _
5.3922较有希望控制AP耐药。! h0 m: z# O) h' r' j5 E1 x

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