肺癌可用靶点——C5AR1

一、靶点介绍

C5a受体（或称补体成分5a受体1，complement component 5a receptor 1，C5AR1或CD88，Cluster of Differentiation 88）是一种与补体C5a相结合的G蛋白偶联受体。C5a受体表达于以下细胞：粒细胞、单核细胞、树突状细胞、肝癌细胞Hep G2以及由其衍生的肝癌细胞系、星形胶质细胞、小胶质细胞。[1]
; B, q% U# W0 x1 o% L
7 w% s9 k* F/ C: O6 z1 {6 g; K

+ ^! r5 x' b# d: Z6 B1 z图1 靶点机制[2]

" o$ C2 a5 Z+ {4 W
8 {9 d0 Y- ~+ g; g" s2 \

二、可用药物

avacopan是一种口服生物可利用的补体5a受体(C5aR)拮抗剂，用于治疗严重的抗中性粒细胞胞浆（自身）抗体（ANCA）相关血管炎。可阻断C5a诱导的C11b（整合素αM）对中性粒细胞的上调，并抑制C5a介导的中性粒细胞活化和迁移。Avacopan已于2021年10月8日获得FDA批准。[3]
# h, E. k, E4 k1 R- n! d' ]3 w

图2 Avacopan化学式[3]

三、参考文献

[1]维基百科
[2]Ajona D, Zandueta C, Corrales L, Moreno H, Pajares MJ, Ortiz-Espinosa S, Martínez-Terroba E, Perurena N, de Miguel FJ, Jantus-Lewintre E, Camps C, Vicent S, Agorreta J, Montuenga LM, Pio R, Lecanda F. Blockade of the Complement C5a/C5aR1 Axis Impairs Lung Cancer Bone Metastasis by CXCL16-mediated Effects. Am J Respir Crit Care Med. 2018 May 1;197(9):1164-1176. doi: 10.1164/rccm.201703-0660OC. PMID: 29327939; PMCID: PMC6835094. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29327939/
. v3 n4 f+ q! V5 I) ~3 _[3]Avacopan: Uses, Interactions, Mechanism of Action | DrugBank Online