老马 发表于 2012-3-2 12:25:58

那二药的结构式差好多的。
WZ4002是N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide;N-amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide
那个国内新药是2-oxo-3,4-dihydropyrimidopyrimidinyl

英雄武松 发表于 2012-3-2 22:14:02

慧质兰馨 发表于 2012-3-2 07:53 static/image/common/back.gif
你提到的关于联合用药剂量问题在前沿信息里有专贴回答。是特加184。

这个文章的例子中说的是       184+VEGF抑制剂,比如184 + 索坦,184+阿西替尼,184+索拉,184+阿瓦斯汀等。这个组合方法好像在论坛少见,而论坛大多数是采用了bluest推荐的184+易瑞沙,184+特洛凯等。

英雄武松 发表于 2012-3-2 22:15:45

本帖最后由 英雄武松 于 2012-3-2 22:17 编辑

老马 发表于 2012-3-2 12:25 static/image/common/back.gif
那二药的结构式差好多的。
WZ4002是N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino) ...

老马厉害呀,这么快就连分子式都弄到手了。
想必也知道这个药 的名称、作用机理、临床等信息了?
还请分享,多谢。

国内新药的分子式那么短,是不是简单了点?是不是不如外国的那个长的(wz4002)呢?

antiken 发表于 2012-3-2 22:20:41

英雄武松 发表于 2012-3-2 22:14 static/image/common/back.gif
这个文章的例子中说的是       184+VEGF抑制剂,比如184 + 索坦,184+阿西替尼,184+索拉,184+阿瓦斯汀 ...

184可以联合多吉美吗?正在用多吉美,但是效果不佳,可以的话准备联合半量的184

bluest 发表于 2012-3-2 22:59:09

英雄武松 发表于 2012-3-2 22:14 static/image/common/back.gif
这个文章的例子中说的是       184+VEGF抑制剂,比如184 + 索坦,184+阿西替尼,184+索拉,184+阿瓦斯汀 ...

184官网在介绍184的时候也提到了单纯的VEGF抑制剂有可能会刺激肿瘤的生长和转移,这正是184被设计成MET+VEGF的本意。而且184抑制的是VEGF2,是VEGF1-2-3里最重要的那个基因,另外两个都通过它来发挥作用。

那文章说的是同时阻断C-MET与VEGF,这正好是184的靶点。184不需要与其他VEGF抑制剂联合。国外的临床实验看不到相同靶点联合用药的,联合用药追求的是抑制不同靶点产生的协同作用,没有协同作用的两种药联合就没有意义,还有可能产生2+2>10的副作用,尤其是VEGF靶向药本来副作用就很大。

老马 发表于 2012-3-2 23:05:44

还是184联特靠谱

英雄武松 发表于 2012-3-2 23:28:49

bluest 发表于 2012-3-2 22:59 static/image/common/back.gif
184官网在介绍184的时候也提到了单纯的VEGF抑制剂有可能会刺激肿瘤的生长和转移,这正是184被设计成MET+V ...

我今天也在想这个问题,就是我妈妈服用184时,口腔牙床也出血,那么要是联合索坦的话,而索坦也会导致出血,那是不是副作用叠加了呢? 后来想联合索坦不行的话,是不是可以联合阿瓦呢?或者阿西呢。

看来谨慎为好。

英雄武松 发表于 2012-3-2 23:29:41

老马 发表于 2012-3-2 23:05 static/image/common/back.gif
还是184联特靠谱

那还是先从靠谱的事情做起吧。
:lol

英雄武松 发表于 2012-3-2 23:30:50

antiken 发表于 2012-3-2 22:20 static/image/common/back.gif
184可以联合多吉美吗?正在用多吉美,但是效果不佳,可以的话准备联合半量的184

看了其他两位兄弟的建议,请你仔细考虑一下,别被这个文章的方案给误导了,谨慎行事。
祝福。

平安! 发表于 2012-3-3 00:27:54

VEGF+C-MET是非常优良的组合!目前NIH临床试验中一大堆方案在做临床试验。也看到过国外参加临床试验病人在网上论坛发帖说,NCI负责临床试验专家非常推崇VEGF+C-MET,尤其对于骨转厉害、转移性很强的病人。只不过国外是VEGF(索坦、索拉、阿西、帕唑帕尼。。。)+ARQ197或者met单抗。我们没有ARQ、met单抗,只能用得上184,只好凑合着用了。
我个人认为,对于EGFR有效的肺癌类病人,特罗凯+184半量(考虑到184有VEGF抑制作用),应该是不错的组合。      对于以VEGF有效率高的肝癌病人、肾癌病人,或者VEGF也有效的肺癌病人,VEGF(索坦、索拉、阿西、帕唑帕尼。。。)+184半量(考虑到184有VEGF抑制作用)应该是不错的组合。   
         
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