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奥施康定掰开后能当即释片用吗?

2020-10-9 17:38| 发布者: 小曲| 查看: 67| 评论: 0|原作者: 小曲

摘要: 为了更好的对待、接受并合理应用止痛药,我们论坛专门开设了4个“止痛群”。两年多来,我们一起面对了各种癌痛的艰难:药物的难以接受、用药的调整和难治性疼痛的处理、药物受限;也一起分享了喜 ...
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文. 小山丘的旅行

为了更好的对待、接受并合理应用止痛药,我们论坛专门开设了4个“止痛群”。两年多来,我们一起面对了各种癌痛的艰难:药物的难以接受、用药的调整和难治性疼痛的处理、药物受限;也一起分享了喜怨参半的心情:疼痛缓解时的开心、体感变化时的惶惑、生存的焦虑,家家都有一本难念的经。

有群友说:止痛太难了,有没有比较基础方面的科普?

还真的有。与癌共舞的止痛群、公众号、论坛网站,一直尝试着通过患友交流、“雅颖教程”“土堆讲义”“癌痛快速入门”及讲座等方式进行基础方面的科普学习。也深知,这些资料远远不够,癌痛的患友艰难,时间精力及掌握能力总是有限。也因此,我们需要热心患友及医生朋友的加入,帮助、整理或提供更多的资料及解答。

抛砖引玉,我们先就“掰开的奥施康定=即释片?大便拉出整颗药粒是没吸收?”这两常见问题做下引申,试着讲讲药物。

不是所有药物都可以掰开

我们平常都会接触到各种各样的口服药物,不是片剂型,就是胶囊型。看似简单,用起药来,却有各自的要求。

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小白如我,就想简简单单的用药,遇到大的、不顺眼的,分分钟就想拆开。比如善存片,太大了,不掰我吃不下啊;比如云南白药胶囊,想止血快点,直接掰开化水了;还比如泰勒宁,奥西替尼,为了调整也得掰。

但,医生告诉我,并不是所有药物都可以掰开。这种乱掰的想法,非常危险

药物类型

药物口服后,大部分经历胃肠道崩解、释放、吸收、分布、代谢、排泄等过程。根据释放不同,常见药物一般分为:常释/即释、缓释或控释。

1.常释片(胶囊)

药物:用药后,很快释放溶解并达到药效作用。
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说明:做成胶囊或药片,可以掩盖药物的气味或减轻肠胃的刺激。

没有特别的结构,内外一致,掰开不影响药物的释放溶解。但,仍有三种药物要注意不能掰开服用。
  • 肠溶片(或胶囊),药物直达肠道再溶解释放。不建议掰开,避免药物被胃酸分解,降低药效或刺激胃部,甚至引起胃溃疡。
  • 多层片,通过不同的药物或辅料调节药物的释放,不建议掰开。如多酶片,双层片工艺,掰开后内层胰酶易受胃酸破坏。
  • 部分药物出于毒性考虑,比如希罗达(口服化疗药),卡博替尼,需要特别防护,不能掰开

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2.缓释或控释片(胶囊)
药物:用药后,较长时间内持续缓慢的释放,以达到长效的作用。

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说明:特殊的药片结构,一般药名上有“缓释”或“控释”两字
  • 一般建议完整吞服,不能掰开或嚼碎服用。
    避免因控释膜或骨架破坏,无法达到缓释/控释的目的,还可能引起体内药物浓度骤然上升(突释效应),造成药物中毒。
    央视节目“是真的吗”简单对某种缓释片进行“完整VS掰开”进行6小时的含量对比测评:
  • 如果药片表面有刻痕,可以沿着刻痕掰开服用,如奇曼丁缓释片、琥珀酸美托洛尔缓释片。(也有例外,如依木兰片,依舒佳林,中间都有刻痕,但不能掰开,也不能嚼碎)。
  • 特殊如文拉法辛缓释胶囊,膜控小丸型技术,可拆开混合食物吞下。

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当释放3小时时,掰开的药片释放量是完整药片释放的
18.4倍,4小时6.3倍,5小时4.2倍,6小时3.5倍。
(缓释制剂很多类,此评测仅举例用,不代表所有)

拉出整颗是没吸收么?

某些缓释/控释的药物结构采用的包膜、辅料为不溶性材料,在药物释放吸收后并不会被破坏。非药物成分的外壳或骨架以形似完整的药粒排出,属于正常现象。常见如奥施康定。

吗啡与奥施康定

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奥施康定可以掰开当即释片么?

不建议!

1.药物释放状态不确定
奥施康定独有的AcroContin结构,是通过压制双载药骨架(速释层+缓释层基质中均含有药物)来实现。其药物被分散在骨架材料组成的疏水网中,活性成分通过骨架材料及疏水孔缓慢溶解来控制药物释放。同时两种高效聚合物结合的双层骨架多次成型工艺,类似于骨架+微囊/丸+膜包的分散渗透溶解型技术,与简单的膜型压制(掰开会破坏外膜,药物内芯直接暴露,很快释放)及常规的缓释骨架有很大差别。

简单的掰开甚至碾碎,骨架被破坏。但缓释包衣是否完全被破开,吸收过程是否一次分解释放,不确定。(按某些药物研发部门的意见:压碎可能破坏药物的微球结构,出现不可知的生物利用度和毒副反应)

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2.药物释放量不确定
缓控释型药物在制备时,剂中主药的含量一般高于普通片剂(可能2-4倍),即10mg奥施康定所含的羟考酮含量可能不止10mg羟考酮成分。10mg美施康定的吗啡含量可能不止10mg吗啡成分。如果全剂量释放,血药浓度是否超过所需的安全剂量,产生更大的毒性作用?而不完全破开的释放可能,也意味着,缓释替代即释的剂量是否达到预期也存在不确定,甚至有忽高忽低的现象,毒副反应发生率增加。

美施康定说明书:不能掰开、咀嚼或碾碎,否则可能导致潜在性致死剂量的吗啡快速释放和吸收。这里面用了“潜在的”,也是说明了不确定性!

3.药物价格考虑
奥施康定,10mg一盒10颗,未医保前单价≈79元,1颗≈7.9元
吗啡片,10mg一袋20颗,未医保前单价25元,1颗≈1.25元

怎么算怎么不合适!

无奈的现状

群友反应:
医生没给开盐酸吗啡片,让用奥施康定(或美施康定)碾碎充当即释片。

无奈之举:
医生的“碾碎也可以当即释片”,可能更多的是无奈之举!

医患敏感的当下,以及阿片止痛药的处方管制,医院可能存在“一刀切”:采取策略是宁可更加严格一点,不出问题。就如刘慧龙教授所说:医院严格、医生慎用、用量不足的情况普遍。

结论

碾碎或掰开的奥施康定,不等同于吗啡即释片。

药物的药理作用通常不是单一的,对不同适应症有不同的要求。如果需要利用药物超说明书使用,而药物成分又不造成较大局部刺激时,掰开碾碎也不是绝对不行。如,处理爆发疼痛应该给予速效制剂(即释片、针剂),一时间又没药,也可以尝试掰取碾碎替代,但服用剂量应控制好,以免发生较大或更多的副作用。

强调:尽可能咨询疼痛科医生的意见,并处方用药!





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